一提到陽離子脂質,大家更多想到的是包載DNA、RNA等核酸類物質,然而,陽離子脂質體是基因治療中研究的一種載體,而
陽離子脂質材料則是陽離子脂質體中研究中使用較多的陽離子脂質。作為非病毒載體,陽離子材料與病毒載體相比具有頗多優勢,下面,艾偉拓小編必須給大家介紹一下!
陽離子脂質的頭部大都包含胺類基團(除一種脂質含脒基外),從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團取代的季銨鹽。陽離子脂質的極性頭起著脂質體與DNA、脂質體-DNA復合物與細胞膜或細胞內其它組分相互結合的作用。
在陽離子膽固醇衍生物中,帶有叔胺基團的陽離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉染活力,并且毒性小得多。帶有多價極性頭基團或具有多個正電荷極性頭的陽離子脂質體轉染效率較高,這可能是因為它與DNA的結合較牢固。
陽離子脂質材料的優勢:
1、保護治療基因在體內循環中不被降解。通過對脂質體的表面基團進行特殊修飾后的陽離子脂質體能很好地包封DNA片段,促進復合物與細胞膜的融合,增加DNA的攝取和表達;
2、高效穿過細胞膜和核膜,轉染細胞,使其表達/沉默基因;
3、如果適應癥為癌癥,則能夠選擇性的吸附于帶負電荷的新生腫瘤血管內皮細胞上,抗癌效果更好。
目前,陽離子脂質材料較為成功的應用案例有紫杉醇陽離子脂質體EndoTAG-1以及喜樹堿藥物的陽離子脂質體EndoTAG-2,其作為轉染試劑應用也很廣泛。